Petite introduction…
Les bétabloquants sont des médicaments utilisés en cardiologie essentiellement pour réguler et ralentir le rythme cardiaque et diminuer la pression artérielle.. Ils agissent en particulier au niveau cardiaque, des vaisseaux et des bronches.
Nous avons bien vu précédemment dans la première partie que le maladie de Marfan consistait en une dilatation important de l’aorte au fil dans années. La pression artérielle , la fréquence cardiaque et la fragilité de la paroi aortique sont des facteurs favorisant la dilatation de l’aorte. Les bétabloquants méritent donc une attention particulière, puisqu’ils représentent le seul traitement ayant démontré son efficacité pour limiter la dilation aortique dans le du syndrôme de Marfan.
Problème : Quels sont donc les effets de ces bétabloquants sur le problème cardiaque ?
Notre hypothèse est la suivante : les bêta-bloquants ont un effet inhibiteur et empêche à l’adrénaline d’exercer sa fonction et diminuent ainsi la pression artérielle.
A) Les effets des bétabloquants sur le problème cardiaque et la pression artérielle
Les bétabloquants diminuent la fréquence cardiaque. Ils diminuent aussi la force de contraction du muscle cardiaque ainsi que la vitesse d’éjection du sang de cavité ventriculaire gauche vers l’aorte.
Ce traitement est utiliser en cas d’hypertension artérielle. Ils bloquent l'action des neuromédiateurs du système adrénergique tels l'adrénaline et bloquant les récepteurs béta 1 : en effet , il existe deux types de récepteurs « béta », les plus classiques sont les récepteurs de type « béta1 » et les récepteurs de type« béta 2 ». Dans notre cas, les molécules d’adrénaline agissent plutôt sur les récepteurs « béta 1 »
Dans notre expérience avec l’huître (voir le fichier sur le CD s’intitulant « expérience de l’huître ») nous nous somme procurés du propranolol qui est un des bétabloquants les plus connus, c’est pourquoi nous avons décidé d’étudier cette molécule qui présente des effets similaires aux autres bétabloquants.
B) Etude du propranolol
1. Etude de la deuxième partie de l’expérience de l’huître
Après avoir étudier l’action de l’adrénaline sur la fréquence cardiaque nous avons donc étudier l’action du propranolol sur la fréquence cardiaque. Nous avons maintenant déposé le même nombre de gouttes d'une solution de propranolol puis la solution d'adrénaline. Nous avons constaté que la fréquence cardiaque diminuait: elle passe de 22 battements/min à 12
battements/min. On peut donc affirmer que les bêta-bloquants inhibent l'activité de l'adrénaline et favorisent une diminution de la fréquence de contraction du myocarde.
Mais, comment cette molécule de propranolol empêche l’activité de l’adrénaline au niveau du récepteur béta adrénergique ?
On peut supposer que le récepteur béta adrénergique, le propranolol et l’adrénaline possèdent des propriétés chimiques similaires et que donc cette molécule vient se "loger" dans le récepteur bêta adrénergique en prenant la place de l'adrénaline
2. Comparaison de la molécule du propranolol avec celle de l’adrénaline
Le propranolol est une molécule utilisée comme médicament faisant partie de la classe des bêtabloquants. Il a été développé à la fin des années 50 par le scientifique James W. Black qui a obtenu le Prix Nobel de médecine en 1988 pour cette découverte.
Il s'agit d'un des tous premiers bêtabloquants développés. Il est dit non cardio-sélectif car bloque les récepteurs bêta-1 cardiaque et bêta-2 non cardiaque (vaisseaux, bronches). Par ce biais, il diminue, voire annule, l'arrivée des influx nerveux sur le cœur, augmente la contraction des vaisseaux sanguins, réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque les fonctions du système nerveux sympathique sur les autres organes
Elle reste efficace dans :
On sait que le propranolol est une molécule inhibitrice car elle empêche l’adrénaline de se fixer sur le récepteur béta adrénergique. Or nous savons qu’une molécule inhibitrice a presque la même structure 3D et presque les mêmes propriétés chimiques que la « molécule inhibée »
Nous allons donc comparer ces deux molécules:
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Points communs |
Différences |
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Mêmes atomes = carbone, hydrogène, azote et oxygène
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Mais nombres d’atomes diférents : - adrénaline : C9H13NO3 - propranolol: C16H21NO2 |
De plus, ces deux molécules ont une structure 3D similaire, voici la photo de ces deux molécules
Propanolol Adrénaline
Nous avons aussi construit un modèle moléculaire de ces deux molécules. Nous l'avons construit à l'aide du logiciel ACD Chem Sketch.
Propranolol
Adrénaline
Comme, l’adrénaline a presque les mêmes propriétés chimiques et presque la même structure 3D que le propranolol alors on peut dire que ces deux molécules se « logent » dans le même récepteur béta. Le sujet malade prend des bétâ-bloquants, qui viennent se loger dans les récepteurs béta-adrénergiques en prenant la place de l'adrénaline.
Comme cette dernière ne peut plus se fixer sur son récepteur, ne peut plus se loger, à cause de la présence des bêtabloquants qui agissent, l'adrénaline ne peut plus se fixer et ainsi la vitesse de contraction du myocarde va diminuer, ce qui provoque une diminution du rythme cardiaque, et empêche la dilatation aortique.
Petite conclusion sur la partie des bétabloquants
On en conclut que les bêtabloquants sont des médicaments très importants dans le cadre de la maladie de Marfan puisqu'ils diminuent avec efficacité la dilatation trop importante de l'aorte.
